Mifepristone

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Mifepristoneは総合的なステロイドである。 それは早い妊娠の化学中絶のためにabortifacientとして人間で、医学的に使用される。 米国でそれはtradename Mifeprexの下のDancoの実験室によってなされる。 早い試験の間に、それはRoussel Uclafの会社の指定の後でRU-486として知られていた。 それは妊娠の終了で六十四日以下概念からの使用される。 典型的な線量は口頭で200マグネシウム、口頭でまたは腟に与えられるプロスタグランジンのアナログ800のµgのmisoprostolによって48時間後に続かれてである。 第2線量の4時間以内に、それは有効な92%と99%の間にスタンドアロンエージェントとして有効なおよそ80%であるが、(検査される試験データによって)である。 それは受容器のサイトで内生および外因性のプロゲステロンとの競争の相互作用によって働く。 それはまたより大きい線量でわずかなantiglucocorticoidおよびantiandrogenic効果をもたらす。 Mifepristoneはメタノールで白い粉、非常に溶けるおよび不完全に溶けるただ水で。 その構造名前は11 - p-の(Dimethylamino)フェニル基- 17-hydroxy-17- (1-propynyl) estra-4,9-dien-3-oneである。 その経験的な方式はそれが異所性妊娠のケースのcontraindicationのC29H35NO2、副腎の障害、出血性の無秩序、anticoagulantまたはcorticosteroid療法である。 副作用は悪心、嘔吐および熱の可能性の腹部の苦痛そして腟出血の予想された量が、含まれている。 妊娠の不完全な終了は医者によってそれ以上の介在を必要とする(真空吸引中絶法のような)。 混合物は1980のフランスのRoussel Uclafの研究者によってglucocorticoid受容器の反対者を調査している間検出された。 臨床テストは1982年に始まった。 それはプロスタグランジンと組み合わせて使用のための1988年にフランスで最初に、認可された。 薬剤の分布を放棄するそれからその年の10月26日に、Roussel Uclafは示した。 それはフランスの政府から二日後に圧力をかけるために分布を再開するために曲がった。 Mifepristoneは90年代のいくつかの他の欧州諸国で承認された: 例えば、イギリスは1991年に使用を承認した。 それは2000年9月の米国の食品医薬品局(FDA)によって承認された。 早い研究はRoussel Uclafが米国の承認を追求しなかったので、困難だった。 それは更に最初のブッシュ政権が1989年にmifepristoneの輸入を禁止したときに割り込まれた。 この禁止は1993年まで逆転しなかった。 1994年に、人口議会および薬剤に米国の薬剤の権利才能豊かなRoussel Uclafは1996年からのapprovable現状で行った。 生産は1996年にDancoのグループを通って始まるように意図されていたが、それらは1997年に、遅れたアベイラビリティ再度簡潔に撤回した。 MifepristoneはCushingsシンドロームおよびいくつかの癌の処置で調査された。